Мемантин

мемантин применениеМемантин – лекарственный препарат для лечения деменции, блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Основное показание к применению по инструкции – болезнь Альцгеймера. Проводятся клинические испытания использования при СДВГ, аутизме, рассеянном склерозе.

Форма выпуска, состав, аналоги

Активное вещество: мемантин (memantine).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде треугольника с одной стороны. В одной таблетке содержится мемантина гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты, натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триацетин, эмульсия симетикона, тальк.

Выпускается мемантин в упаковках по 30, 60 и 90 шт.

Основные аналоги – акатинол мемантин, ауранекс, земотин, марукса, меманейрин, меманталь, мемантинол, мемодекс, меморель, нооджерон, полматин, тингрекс.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Мемантин улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы – 45%. При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг. Частично метаболизируется в печени. Выводится почками. T1/2 составляет – 60-100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м2.

Показания к применению

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Инструкция по применению

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь начальная доза препарата мемантин для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза – 10-20 мг/сут. Максимальная доза – 20 мг/сут.

Побочное действие

  • Со стороны иммунной системы: часто – реакции гиперчувствительности.
  • Со стороны психики: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции); частота неизвестна – психические реакции.
  • Нервная система: часто – головокружение, нарушения равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.
  • Сердечно-сосудистая система: часто – повышение АД; нечасто – сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия.
  • Пищеварительная система: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; частота неизвестна – панкреатит.
  • Печень и желчевыводящие пути: часто – повышенные показатели печеночных ферментов; частота неизвестна – гепатит.
  • Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна – агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Прочие: часто – головная боль, одышка; нечасто – грибковые инфекции, утомляемость; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к мемантину;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • беременность; период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
  • С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Мемантин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности. С осторожностью применяют мемантин при почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.

Применение у детей

Противопоказано применение мемантина у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью следует применять мемантин у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного приема мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
  • Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
  • Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном приеме антагонистов NMDA-рецепторов.
  • В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного их приема в связи с риском развития токсического действия.
  • Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
  • Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
  • При одновременном приеме мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
  • При одновременном приеме с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
  • Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *